鹽酸伐昔洛韋片說明書
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伐昔洛韋片
英文名稱：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian
【成份】
本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。
化學(xué)名稱：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H20N6O4 .HCl
分子量：360.80
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
【規(guī)格】
0.15g
【用法用量】
口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。
【不良反應(yīng)】
偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
【禁忌】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果，不能根除病毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
【藥物相互作用】
1、與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。
【藥物過量】
癥狀和體征：本品用藥過量的資料有限。然而，有患者單劑使用阿昔洛韋劑量達20g，經(jīng)胃腸道部分吸收后，并未出現(xiàn)常見的毒性反應(yīng)。意外的經(jīng)口服重復(fù)過量使用阿昔洛韋幾天后，觀察到與其相關(guān)的胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐）和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（頭痛及意識模糊）。
處置：應(yīng)密切觀察病人的中毒癥狀。血液透析可以顯著提高阿昔洛韋從血液中的清除率。因此可作為過量后的處理選擇。
【藥理毒理】
藥理作用: 本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
毒理研究：
一般毒性：對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。
大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
遺傳毒性：在小鼠微核試驗中，250mg/kg無致突變性，而500mg/kg（阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍）具致突變性。
【藥代動力學(xué)】
文獻資料：本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時?？诜锢枚葹?7±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內(nèi)后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2）為2.86±0.39小時。
【貯藏】
密封，在干燥處保存。
【包裝】
鋁塑起泡包裝，6片/盒。12片/盒。16片/盒。
【有效期】
24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20103021
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：昆明源瑞制藥有限公司
地 址：云南楊林工業(yè)開發(fā)區(qū)華獅路
郵政編碼：651701
電話號碼：0871-67974906
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